Тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом серотониновых 5-НТ 2А/2С -рецепторов и блокатором α 1 -адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция тразодона из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает C max препарата в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТС max). C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связывание с белками плазмы – 89-95%.
Метаболизм
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 (CYP3A4).
Выведение
T 1/2 равен 3-6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Выведение большей части метаболитов тразодона осуществляется почками с мочой - около 75%, и полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью выводится около 20%.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, повидон - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Дозировка
Таблетки следует принимать внутрь за 30 мин до еды или через 2-4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сут каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную - перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг.
Максимальная суточная доза для стационарных больных - 600 мг.
Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сут в дробных дозах или однократно перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях - кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия). После передозировки симптомы могут появиться в течение 24 ч или более.
Лечение: специфического антидота тразодона нет. В случаях передозировки необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение 1 ч после приема препарата. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов, что может потребовать снижения их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
Исследования in vitro метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир, флуоксетин. Применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшить.
После приема тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, принимающие одновременно тразадон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Побочные действия
Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, анемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции АДГ.
Нарушения психики: суицидальные мысли или суицидальное поведение, спутанность сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение АД, понижение АД, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, эритематозная сыпь, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Со стороны половых органов и молочной железы: приапизм (пациентам, у которых отмечается данный побочный эффект, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.
Показания
- депрессия с тревогой или без нее.
Противопоказания
- алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность тразодона для детей не установлена);
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит сахарозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность тразодона для детей не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза - до 100 мг/сут в дробных дозах или 1 раз/сут перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сут.Особые указания
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения. Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые применяются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменения дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, AV-блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.
При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.
При одновременном применении тразодона с препаратами, обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы МАО), и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.
При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.
При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Применение препарата не влияет на массу тела.
Препарат не вызывает привыкания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.
Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.
Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.
Показания
Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).
Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.
Противопоказания
Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение для детей
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при заболеваниях сердца, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, почечной и/или печеночной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Лекарственное взаимодействие
Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с амиодароном.
Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении с карбамазепином описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.
При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с триптофаном - описан случай развития анорексии, психоза, гипомании; с фенитоином - описан случай усиления побочного действия фенитоина; с флуоксетином - возможно усиление побочных эффектов; с хлорпромазином, трифлуоперазином - возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Брутто-формула
C 19 H 22 ClN 5 OФармакологическая группа вещества Тразодон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
19794-93-5Характеристика вещества Тразодон
Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное .Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT 2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО , не стимулирует ЦНС . Является антагонистом альфа 1 -адренорецепторов.
Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.
Хорошо всасывается из ЖКТ . Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает C max тразодона в крови и увеличивает T max (T max составляет 0,5-2 ч). Связывание с белками плазмы 89-95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T 1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3-6 ч, поздней 5-9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.
Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.
Применение вещества Тразодон
Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными ЛС , возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять беременным женщинам. В экспериментах на животных показано, что тразодон в дозах, в 30-50 раз превышающих МРДЧ , вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Тразодон и его метаболиты обнаруживаются в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли тразодон в грудное молоко у человека.
Побочные действия вещества Тразодон
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal) , афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ : повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.
Взаимодействие
В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО .
Актуализация информации
Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4
In vitro исследования метаболизма тразодона указывают на возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавира сульфат и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.
[Обновлено 16.06.2015 ]
Взаимодействие с ритонавиром
Эффект краткосрочного приема ритонавира (200 мг 2 раза в день в течение 2 дней) на фармакокинетику однократной дозы тразодона (50 мг) был изучен у 10 здоровых субъектов. Показано, что C max тразодона увеличивалась на 34%, AUC - в 2,4 раза, T 1/2 - в 2,2 раза, клиренс снижался на 52%. Побочные эффекты, включая тошноту, гипотензию, обморок наблюдались, когда ритонавир и тразодон применяли совместно. При одновременном применении ритонавира и тразодона может понадобиться снижение дозы тразодона.
[Обновлено 16.06.2015 ]
Взаимодействие с карбамазепином
После совместного приема индуктора CYP3A4 карбамазепина (в дозе 400 мг/сут) с тразодоном (100-300 мг ежедневно) карбамазепин снижал плазменную концентрацию тразодона и м-хлорофенилпиперазина (активный метаболит) на 60 и 76% соответственно. Пациенты, принимающие одновременно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Формула:
C19H22ClN5O, химическое название: 2-пропил]-1,2,4-триазолопиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие:
антидепрессивное.
Фармакологические свойства
Механизм действия тразодона окончательно не выяснен. Тразодон характеризуется выраженной аффинностью к части подтипов серотониновых рецепторов. Тразодон избирательно ингибирует обратный захват синапсами головного мозга серотонина, потенцирует эффекты 5-гидрокситриптофана (является предшественником серотонина), уменьшает чувствительность бета-адренорецепторов и немного действует на нейрональный захват дофамина и норадреналина и на альфа-адренорецепторы, МАО не ингибирует. Тразодон почти не оказывает холинолитического действия, но может подавлять или снижать слюноотделение (в особенности у пациентов пожилого и среднего возраста). Антидепрессивный эффект тразодона сочетается с анксиолитическим и седативным действием. Тразодон снимает проявления тревожности, как психические (страх, аффективная напряженность, бессонница), так и соматические (головная боль, сердцебиение, миалгия, усиленное потоотделение, учащенное мочеиспускание). Тразодон увеличивает длительность и глубину сна у пациентов в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю. При абстинентном синдроме у больных, имеющих бензодиазепиновую зависимость, тразодон устраняет нарушения сна и тревожно-депрессивное состояние (бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном в период ремиссии). Тразодон помогает восстановить потенцию и либидо. Тразодон можно использовать при сопутствующих нарушениях когнитивных функций, гипертрофии предстательной железы, глаукоме, а также у пожилых больных, но у последних чаще наблюдаются гипотензивный и седативный эффекты. Привыкания тразодон не вызывает. Терапевтические эффекты у некоторых больных (по данным клинических испытаний) отмечались к концу первой недели терапии, у 75% пациентов - в конце второй недели, у 25% - через 2 – 4 недели.
Тразодон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови. Прием препарата во время или сразу после приема пищи повышает его всасывание, однако снижает максимальную концентрацию, удлиняя время ее достижения до 2 часов. С белками плазмы тразодон связывается на 89 – 95%. Через тканевые барьеры тразодон проходит (в том числе и гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется тразодон в печени с образованием активного метаболита м-хлорофенилпиперазина. Период полувыведения тразодона имеет две фазы: длительность ранней фазы равна 3 – 6 часам, поздней - 5 – 9 часов; у некоторых больных возможна кумуляция тразодона. Выводится препарат в течение 98 часов после его приема с мочой (75%, в том числе и 70% в виде неактивных метаболитов) и с желчью (20%). Есть информация об эффективности тразодона при клептомании, булимии, панических атаках, фобиях (в том числе и агорафобии), остром абстинентном синдроме при алкоголизме, болевом синдроме при диабетической невропатии и прочих видах хронической боли и для профилактики мигрени.
Показания
Депрессивные состояния различного происхождения (психотические, эндогенные, соматогенные, невротические и другие) с выраженной напряженностью, тревожностью; агорафобия, болевой синдром при невралгии, бензодиазепиновая лекарственная зависимость, алкогольное абстинентное состояние, импотенция, снижение либидо.
Способ применения тразодона и дозы
Тразодон принимается внутрь. Взрослые: начальная доза составляет однократно перед сном 50 – 100 мг, дозу повышают, при необходимости, на 50 мг каждые 3 – 4 дня до достижения лечебного эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 450 мг, в стационарных равна 600 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза равна до 100 мг в сутки, может быть увеличена, при необходимости, до 300 мг в сутки. Дети 6 – 18 лет: 1,5 – 2 мг/кг в сутки, дозу повышают, при необходимости, до 6 мг/кг в сутки.
Нарушения либидо: 50 мг в сутки. Импотенция: 200 мг в сутки при монотерапии, 50 мг в сутки в составе комплексного лечения. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато снижая дозу бензодиазепинов на 0,25 или 0,5 таблетки, совместно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 недель, далее продолжают снижать дозу бензодиазепинов до полной отмены, затем снижают дозу тразодона на 50 мг в сутки каждые 3 недели.
При терапии тразодоном необходимо регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления изменений крови), желателен контроль ЭКГ у больных с заболеваниями системы кровообращения. Необходим тщательный контроль пациентов с суицидальными наклонностями, в особенности в первые недели терапии. При развитии выраженной нейтро - и лейкопении, приапизма лечение немедленно отменяют; в других случаях отмену тразодона необходимо проводить постепенно. При терапии тразодоном необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью использовать тразодон водителям транспортных средств во время работы и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), тахикардия, экстрасистолия, почечная или/и печеночная недостаточность, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Приапизм в анамнезе, артериальная гипертензия (может потребоваться корректировка доз гипотензивных средств), возраст до 18 лет.
Пр
именение при беременности и кормлении грудью
Не применять тразодон женщинам во время беременности. В исследованиях на животных установлено, что тразодон в дозах, которые в 30 – 50 раз превышают МРДЧ, увеличивает частоту резорбции плода и вызывает врожденные пороки развития. На время терапии тразодоном необходимо прекратить кормление грудью. Тразодон со своими метаболитами обнаруживается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли тразодон с грудным молоком женщин.
Побочные действия тразодона
Органы чувств и нервная система:
утомляемость, головная боль, слабость, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, гипомания, психоз, галлюцинации, мышечные подергивания, тремор, афазия, большие судорожные припадки (grand mal), акатизия, атаксия, дискинезия, спутанность сознания, парестезии, синкопальные состояния, диплопия, нечеткость зрения;
кровь и система кровообращения:
артериальная гипотензия (включая ортостатическую), аритмии (включая и эктопические желудочковые ритмы, тахи - и брадикардию), фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения (обычно незначительная), метгемоглобинемия, гемолитическая анемия;
система пищеварения:
повышение аппетита, неприятный привкус и сухость во рту, кариес, гиперсаливация, заболевания околозубных тканей, тошнота, кандидоз ротовой полости, рвота, диарея, метеоризм, запор, увеличение уровня амилазы и билирубина в плазме крови, холестаз, желтуха;
мочеполовая система:
задержка мочи, гематурия, учащение мочеиспускания, преждевременные менструации, повышение либидо, гирсутизм, приапизм, ретроградная эякуляция, импотенция;
аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь;
прочие:
боли в грудной клетке, миалгия, алопеция, отеки, псориаз.
Взаимодействие тразодона с другими веществами
Тразодон, в отличие от типичных антидепрессантов, депримирующие эффекты резерпина не снижает, ослабляет периферическое действие норадреналина и центральное действие амфетамина. Тразодон усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, клонидина, антигистаминных препаратов, алкоголя), а также миорелаксантов и антихолинергических средств. При совместном использовании тразодона с гипотензивными препаратами увеличивается возможность развития ортостатической гипотензии. Тразодон ослабляет эффекты психостимуляторов. Тразодон повышает содержание фенитоина и дигоксина в плазме крови. Не применять тразодон совместно с ингибиторами МАО. При совместном использовании ритонавира и тразодона может понадобиться уменьшение дозы последнего. Больные, которые принимают совместно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. При сочетании тразодона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 его дозу необходимо снижать.
Передозировка
При передозировке тразодоном развиваются тошнота, сонливость, рвота, головокружение, нарушение координации, понижение артериального давления, приапизм, эпилептиформные припадки, остановка дыхания, изменения на ЭКГ, утяжеление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, симптоматическое лечение; специфический антидот отсутствует.
Торговые названия препаратов с действующим веществом тразодон
| Азона Триттико |
Тем, кто не знает, что антидепрессанты помогают с восстановлением эректильной функции и расслабляют организм, чтобы повысилось либидо, стоит познакомиться с таким препаратом, как тразодон. Таблетки этого антидепрессанта нового поколения, помогают восстановить внутреннее психическое равновесие, и «спокойно» занимают свое место в группе подобных средств. Пользуются ими в случае, когда наблюдается проблемы с продолжительностью сна, но и бессонное время можно будет проводить с пользой, если предписан курс приема лекарства тразодон. Есть еще пара названий для этого средства, содержащих одноименное активное вещество тразодон — Аzona и Триттико. Чем еще примечателен данный препарат, и в каких случаях его рекомендуют принимать – это прямо сейчас можно узнать в нашем обзоре.
Показания к применению
Специалисты от медицины назначают этот препарат при ряде диагностированных расстройств. Перечислим некоторые, в которых лекарство оказывает просто спасительный эффект:
- При соматических, невротических и соматических расстройствах;
- Во время обостряющихся и интенсивных тревожных состояний;
- При депрессиях инволюционного характера;
- При фобиях и мозговом атеросклерозе;
- При нарушениях сна и аппетита, при булимиях;
- Во время снижения концентрации внимания и заторможенности в перемещениях;
- При возникающих суицидальных наклонностях;
- Во время снижения сексуальной активности на фоне психогенных расстройств и при угасании функции возбуждения;
- Для предупреждения возникновения мигреней.
Максимально широкий спектр действия препарата тразодона сделал его востребованным на фармацевтическом рынке. Отмена тразодона может быть спровоцирована несколькими факторами, например такими, как перенесенный инфаркт миокарда. Подробнее об этом читайте далее.
Состав
Лекарственное вещество тразодон – это производное тиазолопиридина. По химической структуре не относится:
- к трициклическим;
- к тетрациклическим;
- и к другим группам антидепрессантов.
Как выглядит? Тразодона гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Препараты имеют разных производителей и составы:
- Триттико – до 150 мг тразодона гидрохлорида и комплекс вспомогательных и нейтральных компонентов – воск, сахаразу, магний стеарат и повидон. Фирма производитель из Италии;
- Аzona – производитель из Финляндии. Характеристики те же.
Действующее вещество
Тразодон гидрохлорид – психотропный активный компонент, оказывающий транквилизирующий и антидепрессивный эффект. Оказывает действие и поддерживает уровень дофамина и серотонина (гормонов хорошего настроения и счастья). Снимает тоску, вялость апатию, суицидальное мышление и тревожность.
Лекарственная форма
Тразодон выпускается в двух лекарственных формах. Зависит это от производителя, а также от содержания активного компонента гидрохлорида тразодона.
- Капсулы (таблетки) – могут содержать 25, 50, 100 мг действующего вещества;
- Ампулы – по 50 мг вещества, а также инъекционный раствор.
Хорошая растворимость, о которой упомянуто в назывании компонента (гидрохлорид) – это единственное свойство лекарства, изученное в полном объеме.
Способ применения и дозы
Чтобы приобрести лекарство понадобится рецепт, хотя к сильным антидепрессантам медики его не относят. Прием лекарства «каскадный», с постоянным увеличением дозы до максимального значения. Инструкция по применению должна быть досконально изучена перед началом приема, чтобы избежать передозировки или ярко выраженных побочных эффектов. Для детей (подросткового возраста) рекомендуется применять препарат, начиная с 50 мг ежедневно, а вот взрослым можно начинать со 100 или 150 мг.
- В некоторых случаях, исходя из целесообразности воздействия и поведения, врачи рекомендуют разделить суточную дозу на 2-3 приема;
- Начать принимать лекарство с 100 мг и через каждые три дня увеличивать эту дозу на 50 мг. Прекратить увеличение, когда общее количество мг в сутки достигнет 450-500 мг;
- Минимальный возраст, с которого можно назначить прием легкого антидепрессанта – 6 лет. Адекватную дозировку устанавливает врач, самоназначение исключается.
Вся информация носит ознакомительный характер, более подробно о дозах и количестве препарата можно узнать из инструкции, к нему прилагающейся.
Фармакологическое действие
Выборочный антидепрессант отличается от препаратов, с заявленным аналогичным действием. Антидепрессивное воздействие достигается не за счет подавления или стимулирования НС, а за счет захвата серотонина. Устраняя страхи, препарат может также повлиять на качество сна в сторону улучшения.
- Улучшение потенции – это уникальный эффект этого препарата;
- Устранение учащённого сердцебиение, вызванного маниями или страхом перед половым контактом, страхом отвержения и несоответствия ожидания партнера;
- Препарат сразу контролирует и психические и соматические проявления;
- Почти полное всасывание из ЖКТ позволяет достигать наибольшей концентрации в организме уже через 30 минут после приема (в случае индивидуальных особенностей, время может увеличиться дот 2 часов).
Активный компонент действует мягко, но эффективно, и оказывает поддерживающее действие даже при минимальных дозах, в течение длительного курса.
Побочные действия
При выраженных побочных эффектах, устранить их можно всего лишь приняв диуретики, поскольку лекарство активно удаляется с мочой. что указали в виде побочных проявлений в инструкции?
- Понижение АД;
- Отдышка и головная боль;
- В области ЖКТ – рвота и тошнота, а также в некоторых случаях, диарея. Возможно снижение аппетита;
- Головокружение и легкое онемение конечностей;
- Слабость и секундные дезориентации в пространстве;
- Сухость во рту;
- Поражение десен грибком группы Кандида и ускорением проявлений парадонтоза и кариеса;
- Повышение сексуальной активности;
- Нарушения в менструальном цикле или аллергиченские высыпания на кожных покровах.
Но в целом, такие эффекты возникают редко, и в основном обусловлены несоблюдением правильной дозировки приема.
Передозировка
В случае бесконтрольного употребления препарата, можно пронаблюдать следующие признаки передозировки:
- Сильные головокружения с потерей ориентации;
- Рвотный рефлекс;
- Нарушение координации движений и бесконтрольное перемещение конечностей;
- Возможны судорожные проявления и припадки эпилептической направленности;
- Изменения в показаниях электрокардиограммы, как в сторону замедления, так и в сторону учащения сердцебиения.
Следует учесть, что вывести из состояния передозировки можно только с помощью подручных средств – промывания желудка, употребления активированного угля и диуретиков, для очищения через мочеполовую систему. К передозировке приведет:
- Прием более чем 300 мг активного компонента в первые сутки;
- Самовольное увеличение дозы приёма до 800 или 900 мг в последующие дни.
Соблюдение графика приема – важное условие эффективной терапии.
Противопоказания
Как и все антидепрессанты, лекарство имеет ряд непреложных противопоказаний, и ряд условных запретов для приема.
- Нельзя назначать прием детям младше 6 лет;
- При диагностированной интоксикации (алкогольной или при употреблении другого снотворного средства);
- Беременным, и женщинам в период кормления грудью.
Также придется соблюдать осторожность во время:
- Снижения АД при неблагоприятных внешних условиях;
- При заболеваниях почек и печени;
- При диагностированной желудочковой аритмии.
Особые указания
Нежелателен прием препарата во время восстановления, после перенесенного инфаркта. Однако точнее об этом будет знать лечащий врач, ведь именно он может адекватно оценить риски, и положительные стороны от приема лекарства. Инфаркт – это серьезная ннагрузка на организм, опасная стадия болезни сердца, и восстановительный период предполагает минимальную нагрузку на сердечные мышцы.
Лекарственное взаимодействие
Тразодон повышает эффективность других антидепрессантов, относящихся к трициклическому ряду. Некоторые психостимуляторы в комбинации с ним ослабляют свое действие. Всасываемость в кровь, и другие жидкостные среды дает лекарству возможность быстродействия на организм, однако с другими препаратами объединять его может только врач. Комбинации антидепрессанта с другими препаратами, в том числе и таблетками, повышающими сексуальную активность за счет ускорения кровотока и кровенаполнения половых органов, должно быть использовано со всеми возможными мерами предосторожности.
Срок годности
Обязательно должен быть указан на упаковке, и приобретать лекарственное средство необходимо с его учетом. Стандартное указание – 3 года с даты изготовления.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Место хранения – удалено и закрыто от несовершеннолетних сожителей. Требуется соблюдать все меры предосторожности, принимая во внимание побочные эффекты и возможность отравления.
Аналоги
Выпускаются аналогичные препараты не только в Финляндии и Италии, но и в Индии. Все дженерике (лекарства, имеющие в составе то же активное вещество, но с отличными от оригинала сопровождающими нейтральными веществами), можно найти в аптеках РФ. Ряд препаратов, аналогичных тразодон:
- Триттико, Медофаксин и Префаксин;
- Венлифт и Депрексор;
- Велаксин и Алвента;
- Азона
- Азафен и Мелитор.
Новый натуральный аналог ВИАГРЫ, разработанный европейскими учеными для предотвращения ИМПОТЕНЦИИ и для естественного усиления ПОТЕНЦИИ у мужчин «EroForce» . Внутри капсул Эрофорс - исключительно проверенные в своей эффективности и безопасности природные экстракты и аминокислоты, обеспечивающие организм всем необходимым для половой мощности, которой вы будете гордиться в любых обстоятельствах.
Приобрести препараты Азона и Триттико можно только по рецепту и согласованию с врачом.